BMS-986224是小分子APJ激动剂，与天然配体apelin-13具有相似信号通路，无偏向性信号传导，在体外显示高亲和力与选择性。
动物模型研究表明，口服或皮下给药可显著增加心衰大鼠的心输出量与每搏输出量，且不诱导心脏肥大加重。
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其优异的口服生物利用度使其成为心血管药物工业中极具开发潜力的创新化合物。
BMS-986224：口服APJ受体激动剂在心力衰竭药物研发中的进展
制药工业
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摘要：BMS-986224为强效选择性APJ受体激动剂（Kd=0.3nM），口服活性显著，可提升心输出量，是心衰治疗的潜在候选药物。
发布时间：2026-01-11
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