LSD1(赖氨酸特异性去甲基化酶1)通过特异性去除H3K4me1/2和H3K9me1位点的甲基化修饰,调控基因表达与染色质状态。
在急性髓系白血病、前列腺癌及小细胞肺癌中高表达,是多种选择性不可逆抑制剂(如奥瑞昔替尼类化合物)的重要药物作用靶点。
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当前LSD1抑制剂研发正处于临床试验关键阶段,有望成为肿瘤精准治疗的重要工业化突破方向。
LSD1(赖氨酸特异性去甲基化酶1)通过特异性去除H3K4me1/2和H3K9me1位点的甲基化修饰,调控基因表达与染色质状态。
在急性髓系白血病、前列腺癌及小细胞肺癌中高表达,是多种选择性不可逆抑制剂(如奥瑞昔替尼类化合物)的重要药物作用靶点。
当前LSD1抑制剂研发正处于临床试验关键阶段,有望成为肿瘤精准治疗的重要工业化突破方向。
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