PLX4720:高选择性BRAF抑制剂的研发与应用进展 - 医药化工 - 国尼卡

PLX4720:高选择性BRAF抑制剂的研发与应用进展

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关键词: plx4720
摘要:PLX4720是首个高选择性BRAFV600E抑制剂,为黑色素瘤靶向治疗奠定了重要基础。

PLX4720是Plexxikon公司研发的二芳基脲类小分子化合物,对突变型BRAFV600E激酶表现出极高的选择性抑制活性(IC50约13nM)。

该化合物在BRAF突变黑色素瘤细胞系中显示出显著的抗增殖作用,并成为后续 vemurafenib(PLX4032)开发的先导化合物。

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虽然PLX4720本身未进入商业化阶段,但其结构优化成果推动了多款BRAF抑制剂的上市应用。

发布时间:2026-01-10
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