AZD5363为新型吡咯并嘧啶类化合物,对AKT1/2/3三种亚型均表现出<10nM的抑制活性,在细胞水平有效阻断下游磷酸化。
该抑制剂在多种肿瘤细胞系中显示抗增殖效果,尤其对PIK3CA/PTEN突变细胞敏感,是精准医药开发的重要工具化合物。
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AZD5363的药代动力学特性支持口服给药,为后续工业规模合成与临床转化提供坚实基础。
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