Rislenemdaz：高选择性GluN2B拮抗剂在制药工业中的研发应用
制药工业
2026-01-12
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rislenemdaz
摘要：Rislenemdaz作为口服活性NR2B选择性NMDA受体拮抗剂，在抗抑郁药物研发中展现快速起效潜力。
Rislenemdaz（CERC-301/MK-0657）是一种高亲和力GluN2B亚单位拮抗剂，Ki值为8.1nM，具有极高选择性。
该化合物在制药工业中用于治疗难治性抑郁症（TRD），通过阻断脊髓和前脑NMDA受体实现快速抗抑郁作用。
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其口服生物利用度高、半衰期适中，使其成为新型神经药物开发的关键候选物。
发布时间：2026-01-12
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